本文作者:性爱延时法

「治疗早泄如何」认真对待“粉色小药丸” 国民“伟哥”白云山金戈的服用注意事项

性爱延时法 4个月前 ( 05-23 ) 42 抢沙发
摘要: ?  白云山金戈自从上市以来,即凭借杰出的质量和平易近人的价格取得大众的青睐。在过去旋即的315消费者权益日中,白云山金戈更取得了“最不受消费者信赖优质品牌”奖项!作为国内“伟哥”...

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补肾壮阳

  白云山金戈自从上市以来,即凭借杰出的质量和平易近人的价格取得大众的青睐。在过去旋即的315消费者权益日中,白云山金戈更取得了“最不受消费者信赖优质品牌”奖项!作为国内“伟哥”,白云山金戈由“伟哥之父”、诺贝尔生理医学奖得主弗里德·穆拉德博士亲自展开产品研发的细心指导。作为广药集团博士后科研工作站的指导老师,穆拉德博士按照美国FDA拒绝指导展开枸橼酸西地那非原料药及片剂的研制,经过了国家药监局严苛的一致性评价审核及严苛的生物等效性实验检验,在有关物质、含量、溶出不道德等方面与原研五品一致。

  

  

  但是,我们找到依然有不少的网友和患者对“伟哥”的服用事项不存在困惑,究竟不吃多少“伟哥”为宜?不吃多少“伟哥”却是过量?“伟哥”的药效机制又是什么?今天我们一起来大公开发表伟哥的官方说明书,让大家一起对“伟哥”有一个全面的理解!同时,扔了说明书的购买者,也可以从这里查询伟哥的服用注意事项。

  基本信息

  药品名称:枸橼酸西地那非

  批准文号:国药准字H20143255、H20173089、H20173090

  别称:伟哥、白云山伟哥、金戈伟哥

补肾壮阳

  药品类型:化学药品

  否处方药:处方药

  生产厂家:广州白云山医药集团股份有限公司白云山制药总厂

  主要适应症:化疗阴茎勃起功能障碍(ED)

  剂量规格:每片25mg、50mg、100mg

  用法用量

  对大多数患者,引荐剂量为50毫克,在性活动前约1小时按须要服用;但在性活动前0.5~4小时内的任何时候服用亦可。基于药效和耐受性,剂量可减少至100毫克(仅次于引荐剂量)或减少至25毫克。每日最多服用1次。在没性刺激时,引荐剂量的西地那非不起作用。

  药物背景

  2014年9月4日公司已经月接到了国家食药监总局核准的“枸橼酸西地那非(‘伟哥’的主要成分)”和“枸橼酸西地那非片”的《药品补足申请人批件》。这意味著,“金戈”原料药和片剂的生产登记批件已获得批准后,这是国家药监局印发的首张中国“伟哥”准生证。广药集团白云山制药总厂历时16年研发,于2014年10月28日,首款“白云山伟哥”产品月上市,凭借其上市一年就建构销售突破7亿的医药奇迹,完结外资药企在中国抗ED市场长达13年的独占。

  药物特征

  组分分析

  本品主要成分及其化学名称为:1-[4-乙氧基-3-(6,7-二氢-1-甲基-7-氧代-3-丙基-1氢-吡唑并[4,3d]嘧啶-5-恩)苯磺酰]-4-甲基哌嗪枸橼酸盐

  【化学结构式】

  【分子式】C22H30N6O4S·C6H8O7

  【分子量】666.70

  【性状】本品为薄膜衣片,除去八旗后贞白色至类白色。

  【适应症】西地那非限于于化疗阴茎勃起功能障碍。

  【规格】25mg、50mg、100mg(按C22H30N6O4S计)

  形态特征

  金戈产品的纸盒设计使用感性的风格,以金色居多打突显硬汉品质,橘、蓝、粉、蓝各色配上区别有所不同规格,印上白云山简写的“BYS”字样的“粉色药片”引起爱情想象。金戈商标名、金色外包装及粉色药片配上,既反映了中国男性的力量,又反映出对女性的关怀备至。白云山透漏,按照国际通行引荐用于剂量,白云山金戈以50mg/粒的剂量居多推品规,分成一粒装有、两粒装、三粒装有、四粒装有、五粒装有、十粒装有、二十粒装等多种种有所不同纸盒规格,在有所不同的市场将使用有所不同的纸盒规格和色彩配上。2017年,又上市了25mg、100mg剂量的多个品规,明确有25mg一粒、七粒、十四粒、二十一粒,100mg一粒、二粒、五粒、十粒等规格。

  市场零售价

  金戈(枸橼酸西地那非)部分产品包装及价格表

  产品规格价格

  50mg1粒装48元

  50mg2粒装89元

  50mg3粒装133元

  50mg4粒装178元

  50mg5粒装198元

  50mg10粒装345元

  50mg20粒装670元

  迷信

  由于未知的本品对一氧化氮/cGMP途径的起到(闻【药理毒理】),西地那非可强化硝酸酯的升压起到。故服用任何剂型硝酸酯的患者,无论是规律服用或间断服用,均为禁忌症。

  患者服用西地那非后,何时可以安全地服用硝酸酯类药物(如必须)目前尚不确切。尽管服药24小时后的西地那非血药浓度远远高于峰浓度,但尚不理解此时否可以安全地服用硝酸酯类药物。未知对本品中任何成份过敏的患者停止使用。

  注意事项

  “伟哥”可长期服用,但是一周不要多达2~3次,此外,任何药物都有一定的副作用和迷信,患者一定要根据自己的身体状况量力而行。

  药物过量

  身体健康志愿者单次剂量至800mg,不当事件与低剂量时相近,但发生率和相当严重程度有所增加。

  当再次发生药物过量时,不应根据必须采行常规反对疗法。因西地那非与血浆蛋白融合亲率低,且不从尿中清理,故肾脏血液透析会减少清除率。

  药理作用

  本品是化疗阴茎勃起功能障碍的口服药物。它是西地那非的枸橼酸盐,一种的环磷酸鸟苷(cGMP)特异的5型磷酸二酯酶(PDE5)的选择性抑制剂。

  起到机制

  阴茎勃起的生理机制牵涉到性刺激过程中阴茎海绵体内一氧化氮(NO)的获释。NO转录鸟苷酸环化酶,造成的环磷酸鸟苷(cGMP)水平升高,使得海绵体内平滑肌肿胀,血液流向。西地那非对离体人海绵体无必要肿胀起到,但需要通过诱导海绵体内分解成cGMP的5型磷酸二酯酶(PDE5)来强化一氧化氮(NO)的起到。当性刺激引发局部NO获释时,西地那非诱导PDE5可减少海绵体内cGMP水平,肿胀平滑肌,血液流向海绵体。在没性刺激时,引荐剂量的西地那非不起作用。

  西地那非对阴茎勃起反应的起到:

  对器质性或心理性阴茎勃起功能障碍患者展开的8个双盲、安慰剂交叉对照试验中,经硬度计测量阴茎勃起硬度和持续时间找到:服用西地那非后,性刺激引发的阴茎勃起较安慰剂组有提高。大多数试验在服药后约60分钟评估西地那非的药效。经硬度计测量找到,阴茎勃起反应一般随西地那非剂量和血浆浓度的减少而强化。一项测量药效持续时间的试验表明,药效可持续至4小时,但反应较2小时时很弱。

  西地那非对血压的影响:

  身体健康男性志愿者单剂口服西地那非100毫克,造成卧位血压下降(平均值仅次于降幅8.3/5.3mmHg)。服药后1-2小时血压下降最显著,服药后8小时则与安慰剂组无差别。25mg、50mg或100mg西地那非对血压的影响相近,故这一起到与药物剂量和血药浓度牵涉到。在同时服用硝酸酯类药物的患者这种起到更大(闻【迷信】)。

  西地那非对心脏参数的影响:正常男性志愿者单剂口服本品至100毫克,未再次发生有临床意义的心电图转变。

  西地那非对视觉的影响:

  单剂口服100毫克和200毫克药物后,经Farnsworth-Munsell-100色调检查找到有一过性蓝/绿颜色分辨异常,其再次发生与剂量涉及;峰效应时间相似血药浓度峰值时间。这一现象与该药物对PDE6的抑制作用一致。PDE6参予视网膜中的光传导。研究指出,服用2倍于仅次于引荐剂量的药物时,本品对视力、眼压和视乳头大小无影响。

  西地那非对精子的影响:身体健康志愿者口服100mg西地那非后对精子死亡率和形态学均无影响。

  毒理研究

  遗传毒性:西地那非在以下检测中均为阴性:细菌和中国仓鼠卵巢细胞的体外致突变实验、体外人类淋巴细胞遗传毒实验和在体小鼠微核实验。

  生殖毒性:雌性大鼠给药36天、雄性大鼠给药102天,高达60mg/kg体重/天的西地那非(该剂量所超过的AUC值为人类男性AUC的25倍以上),未见生殖毒性。在身体健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未不受影响。

  在器官构成阶段大鼠和家兔拒绝接受高达200mg/kg体重/天的西地那非,未见致畸性、胚胎毒性或胎儿毒性的证据。此剂量按mg/m2计算出来,分别相等于50kg受试者MRHD的20倍和40倍。在大鼠妊娠和产后的发育实验中,给药36天,安全剂量(NOAEL)为30mg/kg体重/天。非胎儿大鼠在这一剂量下的AUC约为人类AUC的20倍。对胎儿妇女没展开充份和严苛对照的西地那非试验。

  致癌性:雄性和雌性大鼠西地那非给药24个月,用药剂量分别使体内的肺结核西地那非及其主要新陈代谢产物的总药时曲线下体积(AUCs)超过男性服用人类仅次于引荐剂量(MRHD)100mg时这一指标的29倍和42倍时,未见致癌性。小鼠西地那非给药18-21个月,当剂量高达100mg/kg/体重/天(仅次于耐受性剂量(MTD)),即按mg/m2计算出来约为MRHD的0.6倍时,未见致癌性。

  不良反应

  上市前的经验:在全球范围的临床试验中,3700多名患者(年龄19~87岁)服用了西地那非。其中550多名患者的化疗时间在一年以上。

  在安慰剂对照临床试验中,试验组因不良反应戒断亲率(2.5%)较安慰剂组(2.3%)无明显差异。不良反应一般是一段时间的、性质多为重到中度。

  药代动力学

  本品口服后吸取很快,绝对生物利用度约为41%(25-63%)。其药代动力学参数在引荐剂量范围内与剂量成比例。避免以肝脏新陈代谢居多(细胞色素P450同功酶3A4途径),分解一有活性的新陈代谢产物,其性质与西地那非近似于。细胞色素P450同功酶3A4(CYP4503A4)的抗病毒抑制剂(如红霉素、酮康唑、伊曲康唑)以及细胞色素P450(CYP450)的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非专设时,可能会造成西地那非血浆水平增高(闻【用法用量】)。西地那非及其新陈代谢产物的避免半衰期约为4小时。

  吸取和产于

  本品吸取很快。空腹状态下口服30至120分钟(中位值60分钟)后超过血浆峰浓度(Cmax)。在与高脂肪饮食同服时,吸取速率减少,达峰时间(Tmax)平均值延后60分钟,Cmax平均值上升29%。西地那非的平均值稳态产于容积(Vss)为105升至,解释其在的组织中有产于。西地那非及其主要循环新陈代谢产物(N-去甲基化物)均有大约96%与血浆蛋白融合。蛋白融合亲率与药物总浓度牵涉到。据身体健康志愿者服药90分钟后精液检查的结果,可可知患者服药后精液中西地那非的量严重不足服药剂量的0.001%。

  新陈代谢和消化

  西地那非主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P4503A4(主要途径)和细胞色素P4502C9(次要途径)清理。主要循环新陈代谢产物是西地那非的N-去甲基化物,后者将被进一步的新陈代谢。N-去甲基新陈代谢产物具备与西地那非相近的PDE选择性,在体外,它对PDE5的起到强度约为西地那非的50%。此新陈代谢产物的血浆浓度约为西地那非的40%,故西地那非的药理作用大约有20%来自于其新陈代谢产物。

  口服或静脉给药后,西地那非主要以新陈代谢产物的形式从粪便中消化(约为口服剂量的80%),一小部分从尿中消化(约为口服剂量的13%)。通过人群药代动力学研究获得的患者药代动力学参数值和身体健康志愿者相近。

  特殊人群的药代动力学:

  老年人:身体健康老年志愿者(≥65岁)的西地那非清除率减少,西地那非及其活性N-去甲基新陈代谢产物的药时曲线下面积(AUC)分别比年长身体健康志愿者(18~45岁)约低84%和107%。考虑年龄差异对血浆蛋白融合的影响,游离的(未于血浆蛋白融合)西地那非及其活性N-去甲基新陈代谢产物的AUC适当地分别减少45%和57%。

  肾功能不仅有:有轻度(肌酐清除率=50~80ml/min)和中度(肌酐清除率=30~49ml/min)肾损害的志愿受试者,单剂口服西地那非50毫克的药代动力学没转变。重度肾损害(肌酐清除率30ml/min)的志愿受试者,西地那非的清除率减少,与无肾脏损毁的同年龄组志愿者比起,药时曲线下面积(AUC)和Cmax几乎加倍。

  另外,与肾功能正常的受试者比起,西地那非N-去甲基新陈代谢产物的AUC和Cmax在重度肾损害的受试者中明显提升,分别减少200%和79%。

  肝功能不仅有:肝硬变(Child-Pugh分级A级和B级)志愿受试者的西地那非清除率减少,与同年龄组无肝伤害的志愿者比起,AUC和Cmax分别升高84%和47%。重度肝功能伤害患者(Child-Pugh分级C级)的西地那非药代动力学尚未展开研究。

  因此,年龄65岁以上、肝功能伤害、相当严重肾功能伤害不会造成血浆西地那非水平增高。这类患者的接续剂量以25毫克为宜(闻【用法用量】)。

  

  

  最后,多警告大家一句:准确理解伟哥及服用注意事项。最后还要建议患者自由选择正规化的伟哥,也就是粉色小药丸,只要掌控了适应症和禁忌症是安全有效地的,但是一定要在医生的指导下服用,因为伟哥是一种处方药物,只有在专业指导下才可以用于,不能自己盲目服用。

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